Sử dụng agifamcin 300mg
Chỉ định
agifamcin 300 phù hợp với:
- Điều trị tất cả các thể lao, kể cả lao màng não, thường phải kết hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, pyrazinamide, ethambutol, streptomycin để ngăn ngừa sự kháng thuốc của vi khuẩn đột biến.
- Điều trị bệnh phong: Đối với nhóm bệnh phong ít vi khuẩn, theo phác đồ phối hợp 2 thuốc là rifampicin phải phối hợp với bệnh phong dapsone. Nhóm bệnh phong do vi khuẩn, theo phác đồ 3 thuốc là rifampicin phối hợp với dapsone và clofazimine. Đã xác nhận hoặc nghi ngờ nhiễm vi sinh vật đó.
- Điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do tụ cầu, bao gồm các chủng đa kháng, kháng methicillin (kết hợp với thuốc chống tụ cầu).
- Nhiễm trùng mycobacteria không điển hình (m. avium) ở bệnh nhân AIDS cũng phải được sử dụng kết hợp với các loại thuốc kháng khuẩn khác như thuốc điều trị bệnh lao.
Dược lực học
Rifampicin là một dẫn xuất kháng sinh bán tổng hợp của rifamycin b. Rifampicin có hoạt tính chống lại vi khuẩn thuộc giống Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, bệnh phong và các vi khuẩn mycobacteria khác, chẳng hạn như ruồi sông M. bovis. Nồng độ ức chế tối thiểu chống lại Mycobacterium tuberculosis là 0,1-2,0 μg / ml.
Ngoài ra, rifampicin là một kháng sinh phổ rộng có hoạt tính in vitro tốt chống lại cả cầu khuẩn gram dương và gram âm, nhưng hiệu quả lâm sàng của nó đối với cầu khuẩn ruột chưa được chứng minh. Rifampicin rất hiệu quả đối với S. aureus, kể cả các chủng kháng penicilin và kháng isoxazole (cũng nhạy cảm với S. epidermidis). Nồng độ ức chế tối thiểu chống lại Staphylococcus là 0,008-0,06 mg / ml. Meningococcus, Neisseria gonorrhoeae và Haemophilus influenzae cũng dễ mắc bệnh.
Rifampicin cũng được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng do tụ cầu, chẳng hạn như viêm nội tâm mạc, viêm phổi, nhiễm khuẩn huyết và viêm tủy xương. Rifampicin được sử dụng kết hợp với axit fusidic trong các trường hợp kháng lại các loại kháng sinh khác.
Rifampicin không phát triển đề kháng chéo với kháng sinh và các loại thuốc chống lao khác, nhưng các chủng kháng thuốc có thể phát triển nhanh chóng, đặc biệt khi rifampicin được sử dụng một mình và lạm dụng. Vì vậy, rifampicin phải được sử dụng rất nghiêm ngặt để đảm bảo điều trị thành công.
Rifampicin hoạt động khác với các kháng sinh khác. Rifampicin ức chế hoạt động tổng hợp RNA phụ thuộc DNA của vi khuẩn mycobacteria và các vi khuẩn khác bằng cách tạo thành phức hợp thuốc-enzyme ổn định.
Dược động học
Hấp thụ
Rifampicin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Khi dùng liều 600 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7-9 mcg / mL sau 2-4 giờ. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc.
Phân phối
Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể và khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc đi vào nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố là 0,93-1,6 l / kg. 80% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển đổi
Rifampicin được chuyển hóa ở gan. Thuốc được khử béo nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính (25-o-deacetyl-rifampicin).
Các chất chuyển hóa khác được xác định là rifampicin quinone, desacetyl-rifampicin quinone, và 3-formyl-rifampicin.
loại bỏ
Rifampicin được bài tiết qua mật, phân và nước tiểu, và qua hệ tuần hoàn ruột. 60-65% liều dùng được thải trừ qua phân.
Khoảng 10% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, 15% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, và 7% được bài tiết dưới dạng dẫn xuất 3-formyl không hoạt động.
Thời gian bán thải cơ bản của rifampicin là 3-5 giờ, và thời gian bán thải rút ngắn còn 2-3 giờ sau khi dùng lặp lại. Thời gian bán thải kéo dài ở bệnh nhân suy gan.