Sử dụng thuốc imdur 60mg
Chỉ định
imdur được sử dụng để ngăn ngừa đau thắt ngực.
Dược lực học
Isosorbide dinitrate là chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbide dinitrate. Hoạt tính dược lý chính của 5-isosorbide mononitrate là làm giãn cơ trơn mạch máu, dẫn đến giãn tĩnh mạch và giãn mạch động mạch, và có tác dụng giãn mạch vượt trội đối với chứng giãn tĩnh mạch.
Hiệu quả điều trị phụ thuộc vào liều lượng. Nồng độ thuốc trong huyết tương thấp có liên quan đến giãn tĩnh mạch, dẫn đến tăng lưu trữ máu ngoại vi, giảm lượng máu trở về của tĩnh mạch và giảm áp lực cuối tâm trương thất trái (tiền tải). Nồng độ thuốc cao trong huyết tương cũng làm giãn động mạch, do đó làm giảm sức cản của mạch và huyết áp, do đó giảm hậu tải.
Tỷ lệ đo isosorbid-5 cũng có ảnh hưởng trực tiếp đến sự giãn nở mạch vành. Bằng cách giảm thể tích và áp suất cuối tâm trương, thuốc làm giảm áp lực cơ tim, do đó cải thiện lưu lượng máu dưới cơ tim. Do đó, tác dụng hiệp đồng của isosorbide 5-mononitrate là giảm tải cho tim và cải thiện cân bằng cung cầu oxy của cơ tim.
Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược, một liều imdur duy nhất hàng ngày đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc kiểm soát cơn đau thắt ngực, tăng khả năng tập thể dục và cải thiện các triệu chứng, đồng thời giảm các dấu hiệu của thiếu máu cục bộ cơ tim.
Thời lượng của hành động ít nhất là 12 giờ. Lúc này nồng độ thuốc trong huyết tương tương đương với nồng độ thuốc 1 giờ sau khi dùng thuốc, khoảng 1300 nmol / l.
imdur có hiệu quả dưới dạng đơn trị liệu và kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi và thuốc chẹn beta.
Hiệu quả lâm sàng của nitrat có thể bị giảm đi khi dùng nhiều lần do nồng độ trong huyết tương cao và thời gian kéo dài. Điều này có thể tránh được bằng cách cho phép khoảng cách giữa các liều với nồng độ trong huyết tương thấp. Khi dùng một liều imdur duy nhất vào mỗi buổi sáng, nồng độ thuốc trong huyết tương cao vào ban ngày và thấp vào ban đêm.
Với 60 mg imdur như một liều duy nhất hàng ngày, không có bằng chứng về khả năng chống lại các tác dụng kháng đau thắt lưng. Với imdur, không quan sát thấy đau thắt ngực hồi phục giữa các ứng dụng như được mô tả đối với liệu pháp miếng dán nitrat khoảng thời gian.
Dược động học
isosorbid-5-sigrate được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển hóa trong giai đoạn đầu tiên đi qua gan. Điều này làm giảm sự thay đổi trong và giữa các cá thể về nồng độ trong huyết tương và dẫn đến các tác dụng lâm sàng có thể đoán trước và ổn định.
Thời gian bán thải của isosorbide 5-mononitrate là khoảng 5 giờ. Thể tích phân bố của isosorbide 5-mononitrate là khoảng 0,6 l / kg và tổng độ thanh thải là khoảng 115 ml / phút. Loại bỏ bằng khử nitơ và liên hợp. Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận. Chỉ khoảng 2% liều dùng được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi.
Mất chức năng gan hoặc thận không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của imdur. imdur là một dạng phóng thích duy trì (dural) của isosorbid-5-theo dõi. Hoạt chất chính được giải phóng trong vòng 10 giờ, không phụ thuộc vào độ pH.
Thời gian hấp thu của imdur kéo dài và thời gian tác dụng kéo dài hơn so với viên nén thông thường. Sinh khả dụng kéo dài của imdur xấp xỉ 90% của viên nén giải phóng tức thời.
Sự hấp thụ không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương (khoảng 3000 nmol / l) đạt được khoảng 4 giờ sau khi uống lặp lại các liều đơn 60 mg / ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm dần đến khoảng 500 nmol / l khi kết thúc dùng thuốc (24 giờ sau liều).