Sử dụng ltrizyn 10mg
Chỉ định
Thuốc l-trizyn được chỉ định cho những trường hợp sau:
- Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, bao gồm cả viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay tự phát mãn tính.
Dược lực học
Levocetirizine, đồng phân hoạt tính của cetirizine, là thuốc kháng histamine có tác dụng chủ yếu qua trung gian ức chế thụ thể h1
Tác dụng kháng histamine của levocetirizine đã được nghiên cứu trên một số mô hình động vật và người.
Nhiều nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng levocetirizine có ái lực với thụ thể h1 ở người cao hơn gấp 2 lần so với cetirizine (ki = 3 nmol / l và 6 nmol / l).
Dược động học
Dược động học của levocetirizine là tuyến tính, không phụ thuộc vào liều lượng và thời gian, ít có sự thay đổi giữa các cá thể.
Các đặc tính dược động học tương tự khi được sử dụng dưới dạng đồng phân đối quang đơn lẻ hoặc cetirizine. Không xảy ra chuyển đổi đồng phân trong quá trình hấp thu và đào thải.
Hấp thụ
Levocetirizine được hấp thu nhanh chóng và rộng rãi sau khi uống. Ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,9 giờ sau khi uống.
Trạng thái ổn định đạt được sau 2 ngày điều trị. Nồng độ đỉnh điển hình lần lượt là 270 ng / ml và 308 ng / ml với liều đơn và liều lặp lại 5 mg x 1 lần / ngày.
Mức độ hấp thu thuốc không phụ thuộc vào liều lượng và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nhưng nồng độ đỉnh đạt được chậm hơn và ít thường xuyên hơn.
Phân phối
Không có dữ liệu về sự phân bố mô ở người cũng như về con đường hàng rào máu não của levocetirizine.
Ở chuột và chó, nồng độ trong mô cao nhất ở gan và thận, và thấp nhất ở hệ thần kinh trung ương.
Ở người, 90% levocetirizine liên kết với protein huyết tương. Sự phân phối của levocetirizine rất hạn chế với thể tích phân phối là 0,4 l / kg.
Sự trao đổi chất
Levocetirizine được chuyển hóa ở người với liều dưới 14% và do đó, sự khác biệt được cho là không đáng kể do đa hình di truyền hoặc khi dùng chung với các chất ức chế enzym. Các con đường trao đổi chất bao gồm quá trình oxy hóa thơm, quá trình dealkyl hóa gốc n và o, và sự liên hợp taurine.
Con đường dealkyl hóa chủ yếu qua trung gian cyp 3a4, trong khi con đường oxy hóa thơm thường liên quan đến nhiều đồng phân cypase và / hoặc đồng phân cypase không xác định.
Levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động của các isoenzyme cyp 1a2, 2c9, 2c19, 2d6, 2e1 và 3a4 ở nồng độ cao hơn nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống 5 mg. Do chuyển hóa thấp và không có khả năng ức chế chuyển hóa nên levocetirizine không tương tác với các chất khác và ngược lại.
loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn là 7,9 ± 1,9 giờ. Trẻ nhỏ có thời gian bán hủy ngắn hơn.
Độ thanh thải toàn cầu trung bình ở người lớn là 0,63ml / phút / kg. Đường thải trừ chính của levocetirizine và các chất chuyển hóa của nó là nước tiểu, chiếm trung bình 85,4% liều dùng.
Lượng bài tiết qua phân chỉ khoảng 12,9% liều dùng. Levocetirizine được thải trừ qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.